NOU!! NexGard exclusiv pentru veterinari

26-06-2014

 

Începând cu vara anului 2014, Merial îmbogăţeşte gama de antiparazitare externe pentru câini cu un nou produs inovator NexGard care se prezintă sub forma unor tablete masticabile şi palatabile având la bază o substanţă activă nouă cu efect sistemic, afoxolaner.

Produsul este destinat pentru managementul infestaţiilor cu purici şi căpuşe , asigurând printr-o singură administrare, o protecţie de 5 respectiv 4 săptămâni.

Substanţa activă afoxolaner care stă la baza produsului NexGard este un compus chimic sintetic dintr-o clasă nouă de insecticide/acaricide care poartă numele de isoxazoline. Acest compus activ prezintă un efect insecticid şi acaricid ridicat, acţionănd prin efect neurotoxic la nivelul sinapselor şi joncţiunilor neuromusculare, blocând non-competitiv în poziţia închis canalele de Cl- mediate prin GABA, şi glutamat determinând moartea artropodelor prin hiperexcitaţie neuronală.

Având în vedere că afoxolaner are o greutate moleculară mică, caracter lipofil cu proprietăţi acido-bazice slabe, rămâne neionizată în limitele de pH fiziologic (pH 1-12), motiv pentru care poate traversa uşor membranele celulare prin difuzie pasivă în funcţie de gradientul de concentraţie. După administrarea orală substanţa activă se eliberează şi se absoarbe rapid, atingând concentraţia plasmatică maximă intr-un interval de 2-4 ore.

Distribuţia sistemică a produsului în organism se realizează pe calea circulaţiei sanguine, unde este vehiculat cu ajutorul proteinelor plasmatice, faţă de care prezintă o afinitate de peste 99%. Această legare strânsă de proteinele plasmatice oferă moleculei un timp lung de înjumătăţire, care după ultimele cercetări s-a dovedit a fi în medie de 14 zile. Anumite rase pot prezenta un timp de înjumătăţire mai lung ex.Collie, la care T1/2 max 47 de zile. Totodată legarea de proteinele plasmatice protejează substanţa activă împotriva eliminării din organism pe cale renală sau hepatică, de unde derivă şi efectul retard al produsului. Treptat substanţa activă se metabolizează în compuşi mai hidrofili care se vor elimina din organism pe cale în special hepatobiliară şi mai puţin pe cale urinară. Nu s-a observat resorbţie în circuitul enterohepatic sau renal.

Concentraţia plasmatică maximă şi eficientă se poate atinge uşor printr-o singură administrare, fără variaţii semnificative între indivizi şi fără interferenţe in ceea ce priveşte stadiul prandial al individului.

Totodată produsul nu manifestă efect competitiv remarcant cu alte substanţe vehiculate prin sistemul proteinelor plasmatice.

În ceea ce priveşte infestaţia cu purici, NexGard poate fi folosit atât în scop curativ cât şi profilactic în prevenirea reinfestării animalului şi a mediului. Studiile au demonstrat că eliminarea şi uciderea puricilor începe între 20 min. şi 2 ore după momentul infestării, rezultatul per ansamblu fiind de:

 

15% -2ore 87,8%-4 ore 99,5-8ore 100%-12ore.

 

Totodată din studii reiese că eficienţa şi viteza de ucidere se menţin pe toată durata tratamentului. În ziua 30 după administrarea produsului se mai poate observa o mortalitate ridicată la doar 6 ore postinfestant.

O ucidere într-un interval scurt a puricilor după momentul infestării atrage după sine imposibilitatea formării oălor şi realizarea pontei pe corpul animalului infestat. Prin această caracteristică, cu NexGard obţinem un control indirect asupra infestării mediului cu ouă şi forme evolutive.

În ceea ce priveşte eficienţa şi viteza de ucidere a produsului NexGard asupra căpuşelor, studiile efectuate pe un interval de 12 ore au demostrat că ataşarea are loc, dar nu este nevoie de un prânz sanguin voluminos şi o creştere în volum a căpuşei pentru ca afoxolaner să inducă efect neurotoxic. Această particularitate se explică prin prezenţa proteinelor plasmatice, de care se leagă substanţa activă, intr-o concentraţie mult mai mare la nivelul bresei cutanate creată de căpuşă în momentul fixării.

NexGard s-a dovedit a fi eficient împotriva principalelor specii de căpuşe Ixodes ricinus, Ixodes scapularis, Dermacentor reticulaus, Dermacentro variabilis, Ripicephalus sanguineus, Haemaphysalis longicornis, atât terapeutic cât şi profilactic, la 30 zile prezentând o eficienţă de 97,1% D.reticulatus, 99.6% I.ricinus şi 96,7% R.sanguineus, evaluate la 48 ore postinfestant.

Având în vedere că majoritatea studiilor privind eficienţa NexGard pe căpuşe a fost evaluata la un interval de 48 ore postinfestant, nu avem date suficiente care să demostreze eficienţa produsului in prevenirea bolilor vectoriale.

Produsul este disponibil în patru forme de prezentare, pentru câini între 2-4kg, 4-10kg, 10-25kg, 25-50kg. Tabletele sunt palatabile cu gust de carne de vită, câinii consumându-le cu plăcere, ceea ce uşurează mult administrarea. Având în vedere că distribuţia substanţei active este neuniformă în structura tabletelor, produsul nu poate fi divizat, motiv pentru care se preferă încadrarea animalului în una dintre grupele deservite sau prin combinarea tabletelor de diferite categorii.

Administrarea tabletelor cu sau fără hrană nu influenţează semnificativ farmacodinamia şi farmacocinetica substanţei active.

Produsul poate fi administrat începând cu vârsta de 8 sâptâmâni şi de la 2kg în sus. Din cauza datelor insuficiente în ceea ce priveşte utilizarea produsului în timpul lactaţiei şi gestaţiei la căţele, se recomandă o prealabilă evaluare de beneficiu/risc, dar studiile efectuate pe animale de laborator au demonstrat lipsa oricărui efect teratogen, mutagen sau efect negativ asupra reproducţiei, lactaţiei şi dezvoltarii puilor intrauterin si post partum.

În ceea ce priveşte reacţiile adverse în urma administrării produsului, acestea au fos semnalate într- procentaj aproape nesemnificativ,de 4,8 cazuri la 100.000 de tratamente, manifestându-se prin prurit, urticarie, emeză, diaree, anorexie

Prin urmare NexGard oferă atât medicilor veterinari cât şi proprietarilor de animale o metodă revoluţionară de control asupra paraziţilor externi având la bază o nouă substanţă activă cu efect sistemic, afoxolaner, încorporată în tablete palatabile, uşurând mult manopera aplicării, combinând în acelaşi moment plăcutul cu utilul.

 

Descarca brosura NexGard